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| 灯 盏 花 素 分 散 片 |
灯盏花素是从菊科植物短葶飞蓬中分离出的一类黄酮类成分，主要含有灯盏乙素、少量灯盏甲素及其它黄酮类成分。灯盏花素的制剂已经广泛应用于临床，其在防治心脑血管疾病方面的显著疗效也得到了充分的肯定。文献报道，灯盏花素制剂治疗冠心病、心绞痛、脑血栓、脑梗塞所致瘫痪等，总有效率达90%以上。目前灯盏花素主要剂型有注射剂和片剂，而片剂崩解后溶出均存在较在的问题，为此我们研发了新剂型灯盏花素分散片。
一、 灯盏花素分散片的优点：
1. 分散状态佳、崩解时间短，药物溶出迅速。
2. 吸收快，生物利用度高。
3. 服用方便，尤适合老年人，中风患者及吞服困难者服用。
二、 药理作用：
1. 对脑血管的作用
用老年大鼠做试验，服用灯盏花素片后，脑血流量明显增加，脑供血得到改善，脑衰老性组织学改变得到改善，神经递质多巴胺也有恢复，学习能力与记忆能力都有明显提高。
在狗离体脑血管实验中，灯盏花素对基底动脉环有舒张作用。灯盏花素能减少缺血再灌注操作脑组织MDA含量，减轻脑组织的脂质过氧化反应，保护脑组织Na+、K+-ATP酶的活性，降低脑组织的含水量，抑制脑水肿的形成，从而对缺血再灌注脑组织产生保护作用。
2. 对心血管的作用
灯盏花素能增加冠脉流量，对心肌缺血、缺氧性心电图变化具有
对抗作用。灯盏花总黄酮能舒张15－MPG2a所致的离体冠状动脉收
缩状态，使冠脉段的张力降低50%，所需时间为16.4±8.7min，降低
至零所需时间为33.0±18min，且能进一步直接舒张离体猪冠状动脉
段。
3. 对血凝的作用
通过整体动物实验，结果显示，灯盏花制剂主要通过下述三个环
节对体外血栓形成起抑制作用：减少血小板计数及抑制血小板聚集功
能；抑制体内凝血功能，促进纤溶活性，其中抑制体内凝血功能及促
进纤溶活性较强。
4. 对微循环障碍及血液流变学的作用
采用兔耳静脉注射10%高分子葡聚糖后导致动物微循环损害模
型，结果显示注射灯盏花的家兔微循环的血流逐渐由停滞状态恢复到
流动，流速由慢至快并逐渐接近正常，血细胞团块逐渐解聚、缩小，
此外全血（比）粘度，血浆（比）粘度，红细胞电泳及血小板均有恢
复。
三、 毒理作用
1. 急性毒性试验 灯盏花素口服毒性较小。给小白鼠一次灌胃相当于生药80g/kg时，三天内不见死亡；按简化几率单位法计算，测得LD50（ip）＝13.14±5.43g/kg，LD50（iv）＝10.02±1.55
g/kg
2. 亚急性毒性试验 灯盏花素对血象、肝、肾功能无影响，脏器无实质性变化。
四、 药代动力学
灯盏花素给小鼠静注在血液中含量呈迅速下降的趋势；给小鼠静注1h，灯盏花素在胆囊、小肠、肝、肾中分布较多；4h在胆囊、小肠、肝、心肌中分布较多，脑中灯盏花素分布也明显增高。24h后在胆囊、小肠、脑中仍未代谢完全。灯盏花素24h的尿排泄总量为注入量的19.1%，粪排泄总量为注入量的24.1%。
五、 临床研究资料
1. 经临床实验证明：灯盏花素治疗老年痴呆总有效率达62.85%，对照组服喜得镇总有效率达36%（P<0.05）。痴呆类型中血管性痴呆的疗效为86.66%，老年性痴呆的疗效为42.85%，灯盏花素治疗中风后遗症总有效率达87.5%。
2. 治疗脑梗塞：治疗组口服灯盏花素总有效率为85.4%，对照组服用维脑路通总有效率为64.1%。
3. 治疗脑血栓形成：用灯盏花素来治疗脑血栓总有效率为95%，对照组服维脑路通片治疗总有效率为80.5%。说明灯盏花素片治疗脑血栓形成的临床疗效明显优于维脑路通。
4. 治疗冠心病、心绞痛：用灯盏花素治疗冠心病、心绞痛总有效率为83.6%，对照组服丹参舒心胶囊有效率为42.5%，两组差异显著（P＜0.01），灯盏花素片对心电图改善的疗效优于丹参（P＜0.01），治疗组总有效率为62.5%，对照组总有效率为41.2%。
5. 降血甘油三酯：服用灯盏花素片降低中老年血甘油三酯总有效率为78%，在治疗过程中未发现明显毒副作用。
6. 治疗脑梗死：研究表明，灯盏花素能显著增加脑血流量，降低脑血管阻力，提高血脑屏障的通透性。灯盏花素组有效率为92.74%，对照组用维脑路通作对照，总有效率为78.87%。
在临床实验过程中，发现灯盏花素对小儿急性病毒性心肌炎、急性初期肾功能衰竭均有一定的疗效。
六、 市场前景
随着社会生活水平的提高和工作节奏的加快，心脑血管疾病成为威胁人们健康
和长寿的第一号杀手，全世界每年有1500万人死于心脑血管疾病，中国目前有患
者3000多万人，每年死亡约200万人，占全部死亡人口的44.3%。
中医药作为中华民族的传统瑰宝，中药是在中医药理论指导下用于防疫治病的
天然药物，以其简便、廉价、灵验的特点，在预防和治疗某些慢性病、疑难病方面
尤为见长。灯盏花素分散片，将传统草药与现代新剂型相结合，既传承了灯盏花素
治疗心血管疾病的显著疗效，又拥有分散状态佳，崩解快，溶出迅速，吸收快，生
物利用度高，服用方便，尤适合老年人，中风患者及吞服困难者服用的优点，所以
灯盏花素的市场前景将十分广阔。
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